Бисопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор, применяемый для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Понимание его совместимости с другими препаратами важно из-за риска лекарственных взаимодействий, которые могут снизить эффективность терапии или вызвать побочные эффекты. В статье представлен обзор совместимости бисопролола с различными лекарственными средствами, что поможет врачам и пациентам принимать обоснованные решения при назначении и использовании препарата.

Краткая характеристика препарата

• Название препарата: Бисопролол
• Латинское название: Bisoprololum (родительный падеж — Bisoprololi)
• Брутто-формула активного вещества: C18H31NO4
• Химическое наименование активного компонента: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( — 3 — ((1 — метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
• Фармакологическая группа: β-адреноблокаторы
• Фармакологические свойства: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
• Область применения: люди, собаки, кошки
• Ориентировочная стоимость: 130-150 руб.
• Где купить: медицинские аптеки (по рецепту)
• Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
• Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Врачи отмечают, что бисопролол, как селективный бета-блокатор, может взаимодействовать с различными препаратами, что важно учитывать при назначении терапии. Например, совместное применение бисопролола с другими антигипертензивными средствами может усиливать гипотензивный эффект, что требует тщательного мониторинга артериального давления. Также следует быть осторожными при сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами, так как они могут снижать эффективность бисопролола. Врачи подчеркивают, что при назначении бисопролола необходимо учитывать индивидуальные особенности пациента и его сопутствующие заболевания, чтобы избежать нежелательных реакций и обеспечить максимальную безопасность терапии.

Бисопролол. 3 главные ошибки в назначениях

Фармакология бисопролола

Фармакологические свойства бисопролола:

• антиаритмическое действие
• антиангинальное действие
• гипотензивный эффект

Класс препаратов	Примеры препаратов	Взаимодействие с бисопрололом
Другие бета-блокаторы	Метопролол, Атенолол	Усиление брадикардии, гипотензии, блокады сердца. Избегать совместного применения.
Блокаторы кальциевых каналов (недигидропиридиновые)	Верапамил, Дилтиазем	Усиление брадикардии, гипотензии, блокады сердца. Избегать совместного применения, особенно внутривенного.
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридиновые)	Амлодипин, Нифедипин	Усиление гипотензии. Может потребоваться коррекция дозы.
Антиаритмические препараты (класс I)	Хинидин, Прокаинамид	Усиление угнетающего действия на миокард и проводимость.
Антиаритмические препараты (класс III)	Амиодарон	Усиление брадикардии, угнетение проводимости.
Препараты, истощающие запасы катехоламинов	Резерпин, Гуанетидин	Усиление гипотензии и брадикардии.
Ингибиторы АПФ	Эналаприл, Лизиноприл	Усиление гипотензии. Может потребоваться коррекция дозы.
Диуретики	Гидрохлоротиазид, Фуросемид	Усиление гипотензии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)	Ибупрофен, Напроксен	Снижение антигипертензивного эффекта бисопролола.
Симпатомиметики (прямого действия)	Адреналин, Норадреналин	Снижение эффекта симпатомиметиков, возможно развитие гипертензивного криза.
Симпатомиметики (непрямого действия)	Эфедрин, Псевдоэфедрин	Усиление вазоконстрикции, повышение АД.
Инсулин и пероральные гипогликемические средства		Маскировка симптомов гипогликемии (тахикардия, тремор). Может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Трициклические антидепрессанты	Амитриптилин, Имипрамин	Усиление гипотензии.
Барбитураты	Фенобарбитал	Усиление гипотензии.
Фенотиазины	Хлорпромазин	Усиление гипотензии.
Рифампицин		Снижение концентрации бисопролола в плазме крови (ускорение метаболизма). Может потребоваться увеличение дозы бисопролола.
Циметидин		Увеличение концентрации бисопролола в плазме крови (замедление метаболизма). Может потребоваться снижение дозы бисопролола.
Клонидин		Риск развития «рикошетной» гипертензии при отмене клонидина на фоне приема бисопролола. Отменять клонидин постепенно, за несколько дней до отмены бисопролола.
Препараты для ингаляционного наркоза	Галотан, Изофлуран	Усиление угнетающего действия на миокард и проводимость.

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относится к категории селективных β1-адреноблокаторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью. Бисопролол демонстрирует выраженные антиаритмические, антигипертензивные и антиангинальные свойства. В минимальных терапевтических дозах он ингибирует β1-адренорецепторы миокарда, что приводит к снижению синтеза циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) под воздействием катехоламинов, а также уменьшает поток ионов кальция (Ca++) внутрь клеток. Это вызывает негативные дромотропные, хронотропные, инотропные и батмотропные эффекты, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, возбудимости и проводимости, а также сократимости сердечной мышцы.

При увеличении терапевтической дозы бисопролол начинает также проявлять β2-блокирующее действие.

На начальном этапе применения бисопролола (в первые 1-2 дня) общее периферическое сосудистое сопротивление может увеличиваться из-за реципрокного стимулирования α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов. Этот эффект проходит через 24-72 часа, а при длительном использовании наблюдается его значительное снижение.

Антигипертензивный эффект бисопролола основан на его воздействии на центральную нервную систему, снижении минутного объема крови, стимуляции периферических артерий симпатической нервной системой и блокировании компонентов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, особенно при повышенном уровне ренина в сыворотке крови. При этом не наблюдается усиления чувствительности аортальных барорецепторов к снижению артериального давления. Первый антигипертензивный эффект проявляется через 2-5 дней, а стабилизация этого эффекта происходит через 30-60 дней применения бисопролола.

Антиангинальный фармакодинамический эффект обусловлен снижением потребности сердечной мышцы в кислороде за счет уменьшения сократимости и частоты сердечных сокращений, увеличения продолжительности диастолы и улучшения коронарного кровообращения. У людей, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может временно увеличить потребление кислорода сердечной мышцей, что связано с повышением конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличением растяжения миокарда.

При использовании средних терапевтических доз бисопролол у людей, собак и кошек имеет преимущества по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Он практически не влияет на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочную железу, гладкую мускулатуру матки, периферические артерии и бронхи), содержащие β2-адренорецепторы, а также не нарушает углеводный обмен и не способствует задержке натрия. При применении высоких доз препарат блокирует как β1-, так и β2-адренорецепторы.

БИСОПРОЛОЛ И ИНДАПАМИД В КОМБИНАЦИИ #кардиолог #гипертония #атеросклероз

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) усваивается из органов пищеварительной системы. Употребление пищи или корма не влияет на усвоение бисопролола в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата. Бисопролол связывается с белками плазмы крови на 30-40 %. Он слабо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьеры.

Метаболизм данного лекарственного средства происходит в печени у людей, собак и кошек. Период полувыведения составляет примерно 9-12 часов, однако при наличии почечной или печеночной недостаточности, а также у пожилых пациентов этот показатель может значительно увеличиваться.

Бисопролол выводится из организма на 50 % через почки в неизмененном виде, менее 2 % экскретируется через желудочно-кишечный тракт.

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

• высокое артериальное давление
• нарушения сердечного ритма
• стенокардия, инфаркт миокарда и иные виды ишемической болезни сердца
• хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

В каких случаях следует принимать БИСОПРОЛОЛ #врач #доктор #здоровье #лекарство #кардиолог

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат следует принимать внутрь, не разжевывая, утром на голодный желудок, запивая небольшим количеством воды. Для пациентов с ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для предотвращения приступов стабильной стенокардии, рекомендуется использовать бисопролол в дозировке 5 мг один раз в день. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 20 мг один раз в сутки. Максимально допустимая суточная доза для взрослого человека составляет 20 мг. Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза препарата ограничивается 10 мг в сутки. У пожилых людей корректировка дозы не требуется.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

В отдельных клинических исследованиях в области ветеринарной кардиологии было установлено, что длительное применение бисопролола способствует улучшению выживаемости и клинических проявлений у собак с дилатационной кардиомиопатией. Поскольку все β-адреноблокаторы могут снижать сердечный выброс на начальных этапах лечения, необходимо тщательно отбирать животных перед назначением бисопролола собакам, страдающим этой болезнью. Препарат используется в соответствии с инструкцией по применению.

На сегодняшний день не проводилось плацебо-контролируемых исследований, касающихся терапевтической эффективности бисопролола у собак и кошек в ветеринарной медицине. Тем не менее, существует ряд экспериментальных и клинических исследований, которые открывают возможности для определения области применения бисопролола в терапии собак и кошек. В нескольких клинических работах была продемонстрирована хорошая переносимость бисопролола у собак с хронической сердечной недостаточностью. Также отмечен кардиопротекторный эффект данного препарата при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Кроме того, существует вероятность, что бисопролол может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии у кошек с повышенным сердечным выбросом.

Бисопролол для кошек и собак назначается перорально в дозах от 0,08 до 0,25 мг/кг дважды в день. Применяется метод титрования препарата с учетом его переносимости. Дозировка бисопролола для кошек и собак подбирается индивидуально в зависимости от конкретной клинической ситуации.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, бисопролол имеет ряд противопоказаний для людей, собак и кошек из-за значительного риска возникновения побочных эффектов:

• кардиогенный шок
• острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии
• синоатриальная блокада
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без установки электрокардиостимулятора
• брадикардия и синдром слабости синусового узла
• артериальная гипотензия
• кардиомегалия без синдрома хронической сердечной недостаточности
• период лактации
• астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей
• совместное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), за исключением МАО-В
• шок и коллапс
• генетическая непереносимость лактозы
• повышенная чувствительность и аллергические реакции
• синдром мальабсорбции
• феохромоцитома (без одновременного применения блокаторов α-адренорецепторов)
• метаболический ацидоз
• совместное применение с сультопридом, флоктафенином, а также внутривенное назначение дилтиазема и верапамила
• недостаточность фермента лактазы

При применении бисопролола у людей, собак и кошек необходимо проявлять особую осторожность в следующих случаях:

• феохромоцитома (при одновременном использовании альфа-адреноблокаторов)
• сахарный диабет I типа
• псориаз
• сахарный диабет с значительными колебаниями уровня глюкозы в крови
• стенокардия Принцметала
• наличие аллергических реакций в анамнезе
• наличие депрессии в анамнезе
• наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
• выраженная почечная недостаточность
• печеночная недостаточность
• миастения
• беременность
• тиреотоксикоз
• пожилой возраст
• бронхоспазм в анамнезе
• нарушения кровообращения в периферических сосудах
• проведение десенсибилизирующей терапии
• строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Использование данного препарата во время беременности желательно минимизировать. Тем не менее, если вероятность возникновения негативных последствий для плода существенно ниже ожидаемой пользы для здоровья матери, врач может рекомендовать бисопролол.

Потенциальные негативные эффекты препарата на плод могут включать:

• задержку роста внутриутробно
• снижение уровня сахара в крови
• асфиксию новорожденного
• замедленный сердечный ритм

При назначении бета-блокаторов в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочный эффект бисопролола

Влияние препарата на лабораторные анализы крови:

• агранулоцитоз
• уровень «печеночных» трансаминаз
• тромбоцитопения
• гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола, у людей, собак и кошек могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

• конъюнктивит
• сухость и дискомфорт в глазах
• снижение выработки слез
• проблемы со слухом
• нарушения зрения

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• боль в области груди
• синусовая брадикардия
• атриовентрикулярные блокады
• артериальная гипотензия
• декомпенсация хронической сердечной недостаточности
• ортостатическая гипотензия
• симптомы сосудистого спазма
• отеки конечностей

Со стороны центральной нервной системы:

• бессонница
• головокружение
• депрессивные состояния
• астения
• повышенная утомляемость
• сонливость
• галлюцинации
• судороги
• потеря сознания
• кратковременная амнезия
• спутанность сознания
• головная боль

Со стороны органов дыхания:

• бронхоспазм
• затрудненное дыхание
• вазомоторный ринит
• заложенность носа
• ларингоспазм

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота
• диарея
• сухость слизистой рта
• рвота
• лекарственный гепатит
• запор

Кожные и аллергические реакции:

• крапивница
• сыпь
• зуд кожи
• алопеция
• обострение псориаза
• аллергический ринит
• повышенное потоотделение
• гиперемия кожных сосудов
• дерматологические реакции, похожие на псориаз

Со стороны эндокринной системы:

• сахарный диабет II типа (гипергликемия)
• сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной системы:

• артралгия
• мышечная слабость

• судороги в икроножных мышцах

• снижение либидо, синдром «привыкания» (усугубление гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические проявления и симптомы: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, значительное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей и пальцев рук, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затрудненное дыхание, обмороки, головокружение, судороги.

Лечение: зондирование и промывание желудка, использование сорбентов (таких как энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическая терапия:

• при желудочковых нарушениях ритма сердца рекомендуется применение лидокаина
• при возникновении артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (при отсутствии отека легких), возможно дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина для стимуляции инотропной и хронотропной функций, а также коррекции артериальной гипотензии
• при судорогах — внутривенно вводят препараты диазепама
• при атриовентрикулярной блокаде внутривенно применяют эпинефрин, атропина сульфат или устанавливают кардиостимулятор
• при сердечной недостаточности возможно использование диуретиков и сердечных гликозидов
• при снижении частоты сердечных сокращений — установка водителя ритма, атропин
• при бронхоспазме — аэрозольные β2-адреномиметики
• при понижении уровня глюкозы в крови — внутривенное введение 5% или 40% раствора глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

• Эффективность бисопролола в снижении артериального давления уменьшается при совместном применении с нестероидными противовоспалительными средствами, что связано с задержкой натрия и подавлением синтеза простагландинов в почках.
• Внутривенное введение рентгеноконтрастных веществ, содержащих йод, увеличивает вероятность анафилактоидных реакций.
• Бисопролол может скрывать побочные эффекты гипогликемических препаратов и инсулина, что приводит к изменению типичной клинической картины гипогликемии.
• Совместное использование бисопролола с нифедипином может привести к выраженной гипотензии.
• Применение сердечных гликозидов повышает риск возникновения атриовентрикулярной блокады, брадикардии, синкопе и ухудшения хронической сердечной недостаточности.
• Не рекомендуется сочетать бисопролол с внутривенными формами антагонистов кальция (таких как дилтиазем, верапамил, бепридил), чтобы избежать инотропной, дромотропной и батмотропной дисфункции миокарда.
• При одновременном применении бисопролола с другими β-блокаторами, даже в форме глазных капель, может возникнуть аддитивный эффект.
• Сочетание антиаритмиков класса I (например, хинидина, дизопирамида, гидрохинидина) с бисопрололом может привести к угнетению атриовентрикулярной проводимости и снижению сердечного выброса.
• Комбинирование антиаритмиков класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может вызвать атриовентрикулярную блокаду.
• При сочетании бисопролола с β-адреномиметиками (такими как добутамин и изопреналин) происходит взаимное ослабление фармакологических эффектов.
• Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие препараты для лечения артериальной гипертензии, назначенные вместе с бисопрололом, могут вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
• Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторов (эпинефрином и норэпинефрином) может усилить их сосудосуживающее действие, что связано со стимуляцией α-адренорецепторов и повышением систолического артериального давления.
• Рифампицин снижает метаболизм бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролол с ингибиторами моноаминоксидазы из-за усиления гипотензивного эффекта.
• У пациентов, принимающих бисопролол, использование аллергенов в рамках аллергодиагностики или иммунотерапии увеличивает риск серьезных аллергических реакций, анафилаксии и бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL, Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез.

Цена бисопролола

Ориентировочная стоимость бисопролола составляет 130-150 рублей.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Разрешается использование любых материалов, представленных на сайте, при условии указания ссылки на источник. При копировании или частичном использовании материалов с сайта необходимо разместить прямую гиперссылку, доступную для поисковых систем, в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (также в форме фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Бисопролола фумарат представляет собой белый кристаллический порошок. Он обладает хорошей растворимостью в воде, метаноле, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса составляет 766,97.

Фармакология

Селективный β1-адреноблокатор, не обладающий собственной симпатомиметической активностью, не проявляет мембраностабилизирующего эффекта. Он имеет лишь минимальное сродство к β2-адренорецепторам, которые находятся в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в метаболических процессах. Таким образом, бисопролол в целом не оказывает влияния на сопротивление дыхательных путей и метаболизм, связанный с β2-адренорецепторами.

Избирательное воздействие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется даже за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не проявляет выраженного отрицательного инотропного эффекта. Максимальная эффективность препарата достигается через 3–4 часа после приема. Даже при однократном применении бисопролола в сутки его терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов благодаря полувыведению (Т1/2) из плазмы крови, составляющему 10–12 часов. Обычно максимальное снижение артериального давления наблюдается через 2 недели после начала терапии.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), не имеющих признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН), бисопролол снижает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный объем сердца, что, в свою очередь, приводит к снижению фракции выброса и потребности миокарда в кислороде. При длительном лечении изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) уменьшается. Снижение уровня ренина в плазме крови рассматривается как один из механизмов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол практически полностью (>90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность, благодаря незначительной метаболизации при первом прохождении через печень (около 10%), составляет примерно 90% после перорального приема. Пища не влияет на биодоступность препарата. Бисопролол демонстрирует линейную фармакокинетику, а его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация (Tmax) в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Бисопролол распределяется достаточно широко, объем распределения (Vd) составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм происходит по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты являются полярными (водорастворимыми) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме и моче, не обладают фармакологической активностью. Данные, полученные в ходе экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 (около 95%), в то время как изофермент CYP2D6 играет незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется балансом между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (также около 50%) до метаболитов, которые выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час, а Т1/2 — 10–12 часов.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

На данный момент отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующими нарушениями функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в декомпенсированной стадии, требующая инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без наличия электрокардиостимулятора; синдром слабости синусового узла; синоатриальная блокада; выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; значительные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (при отсутствии одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных о безопасности и эффективности для этой возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; AV-блокада первой степени; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина). Применение данного препарата не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его использование в период лактации необходимо, следует прекратить грудное вскармливание.

Категория воздействия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота возникновения побочных эффектов, перечисленных ниже, была определена в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000); редко (≥1/10000); очень редко (<1/10000).

Психические расстройства: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные страхи.

Проблемы со зрением: редко — снижение слезоотделения (это важно учитывать при использовании контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Нарушения слуха и лабиринтные расстройства: редко — ухудшение слуха.

Сердечно-сосудистая система: очень часто — брадикардия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто — ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с данной патологией), ощущение похолодания или онемения в конечностях, значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; нечасто — нарушения проводимости AV, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Дыхательная система и органы грудной клетки: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Печень и желчевыводящие пути: редко — гепатит.

Скелетно-мышечная и соединительная ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги.

Кожа и подкожные ткани: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как зуд, сыпь, покраснение кожи; очень редко — алопеция.

β-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобные высыпания.

Половые органы и молочные железы: редко — нарушения потенции.

Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные показатели: редко — увеличение уровня триглицеридов и активности АСТ и АЛТ в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией эти симптомы чаще всего проявляются в начале лечения. Обычно они имеют легкий характер и проходят в течение 1–2 недель после начала терапии.

Взаимодействие

Эффективность и переносимость бисопролола могут изменяться при совместном использовании с другими лекарственными средствами. Это взаимодействие может возникать даже в тех случаях, когда два препарата принимаются с небольшим интервалом.

Лечение хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические препараты I класса (такие как хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном применении с бисопрололом могут снижать проводимость AV узла и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. Блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем, при одновременном использовании с бисопрололом могут приводить к уменьшению сократительной функции миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может вызвать выраженную артериальную гипотензию и AV блокаду. Гипотензивные препараты центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут вызывать замедление сердечного ритма и снижение сердечного выброса, а также приводить к вазодилатации из-за снижения центрального симпатического тонуса. Резкое прекращение их приема, особенно перед отменой β-адреноблокаторов, может увеличить риск рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при совместном применении с бисопрололом могут снижать проводимость AV узла и сократительную функцию миокарда.

Все показания к применению бисопролола. Блокаторы кальциевых каналов — производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при совместном использовании с бисопрололом могут повышать риск артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключать вероятность ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) могут усугублять нарушение проводимости AV узла.

Местные β-адреноблокаторы (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола, такие как снижение артериального давления и замедление сердечного ритма.

Парасимпатомиметики при совместном применении с бисопрололом могут усиливать нарушения AV проводимости и повышать риск брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или пероральных гипогликемических средств может усиливаться. Симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, могут быть замаскированы или подавлены. Это взаимодействие более вероятно при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Лекарства для общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, что может привести к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при совместном применении с бисопрололом могут увеличивать время проведения импульса, что может привести к брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Совместное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может уменьшать эффект обоих препаратов. Использование бисопролола с адреномиметиками, воздействующими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, что приводит к повышению артериального давления. Такие взаимодействия более вероятны при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные препараты, а также другие средства с потенциальным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при совместном применении с бисопрололом может повышать риск брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Совместное применение также может привести к гипертоническому кризу.

Передозировка

Симптомы: наиболее распространенные признаки передозировки включают AV-блокаду, выраженную брадикардию, значительное снижение артериального давления, бронхоспазм, острую сердечную недостаточность и гипогликемию.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола может значительно различаться у разных пациентов, и, вероятно, люди с хронической сердечной недостаточностью имеют повышенную чувствительность.

Лечение: в первую очередь необходимо прекратить прием бисопролола и начать симптоматическую терапию для поддержания состояния пациента.

При выраженной брадикардии: следует вводить атропин внутривенно. Если этого недостаточно, с осторожностью можно использовать препараты с положительным хронотропным эффектом. В некоторых случаях может потребоваться временная установка искусственного водителя ритма.

При значительном снижении артериального давления: рекомендуется внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. При необходимости может быть установлено искусственное сердце.

При обострении хронической сердечной недостаточности: необходимо внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным действием и вазодилататоров.

При бронхоспазме: следует использовать бронходилататоры, включая β2-адреномиметики и/или аминофиллин.

При гипогликемии: необходимо внутривенное введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не должно прекращаться резко, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Если возникает необходимость в отмене препарата, дозу следует снижать постепенно.

При совместном применении с клонидином его отмену следует проводить только через несколько дней после прекращения бисопролола.

На начальных этапах терапии бисопрололом пациенты должны находиться под постоянным наблюдением.

Мониторинг состояния пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД) (в начале лечения — ежедневно, затем — раз в 3–4 месяца), выполнение электрокардиограммы (ЭКГ), а также определение уровня глюкозы в крови у больных с сахарным диабетом (раз в 4–5 месяцев). Пожилым пациентам рекомендуется контролировать функцию почек (раз в 4–5 месяцев).

Пациентов следует обучить технике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости обращения к врачу при ЧСС менее 50 уд./мин.

Бисопролол следует использовать с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови — симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенное потоотделение, могут быть скрыты; строгие диеты; десенсибилизирующая терапия; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического кровообращения легкой и средней степени (в начале лечения может наблюдаться ухудшение симптомов); псориаз (в том числе в анамнезе).

Если у пожилых пациентов наблюдается нарастающая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), AV-блокада, бронхоспазм, желудочковые аритмии, серьезные нарушения функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Терапию следует прекратить при развитии депрессии, связанной с приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) необходимо одновременно применять бронходилататоры. У пациентов с бронхиальной астмой может наблюдаться увеличение резистентности дыхательных путей, что требует повышения дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов может быть снижена.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и усугублять анафилактические реакции из-за ослабления адренергической регуляции. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый эффект.

При проведении общей анестезии необходимо учитывать риск блокировки β-адренорецепторов. Если требуется отменить бисопролол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, завершив за 48 часов до анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол можно применять только при одновременном использовании α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоз) могут быть скрыты.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны быть предупреждены о возможном снижении продукции слезной жидкости на фоне лечения.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При легких или умеренных нарушениях функции печени или почек коррекция дозы обычно не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или сочетании с сахарным диабетом 1 типа, серьезными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороками клапанов с выраженными гемодинамическими нарушениями, необходимо соблюдать осторожность. Данные о пациентах с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев также ограничены.

Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстрых реакций (например, управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Согласно исследованиям, бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом у пациентов с ИБС. Однако индивидуальные реакции могут нарушить эту способность, на что следует обратить внимание в начале лечения, после изменения дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

В данной статье представлена инструкция по применению препарата Бисопролол. Также вы найдете отзывы пользователей и мнения врачей о применении бисопролола в практике. Мы призываем вас активно делиться своими отзывами о препарате: помог ли он вам справиться с заболеванием, какие побочные эффекты вы наблюдали, возможно, не указанные в аннотации. Также представлены структурные аналоги бисопролола. Препарат используется для лечения стенокардии и снижения артериального давления у взрослых и детей, а также при беременности и грудном вскармливании. В статье описаны состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — это селективный бета-адреноблокатор, не обладающий симпатомиметической активностью; он оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя бета1-адренорецепторы сердца в низких дозах, он снижает образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), уменьшает внутриклеточный поток ионов кальция (Ca2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы наблюдается бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов может увеличиваться (в результате активации альфа-адренорецепторов и снижения стимуляции бета2-адренорецепторов), но через 1-3 дня возвращается к исходному уровню, а при длительном применении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (что особенно важно для пациентов с изначально высокой секрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов аорты (без усиления их активности при снижении АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект проявляется через 2-5 дней, стабильное действие достигается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен снижением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда. Однако повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон могут повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах бисопролол оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах наблюдается блокирующее действие на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Состав

Бисопролола фумарат и вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (80-90%). Прием пищи не влияет на его всасывание. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры низкая, а секреция с грудным молоком минимальна. Препарат метаболизируется в печени и выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Принимается внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется начинать с 5 мг однократно. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

• головная боль;
• головокружение;
• бессонница;
• астения;
• депрессия;
• сонливость;
• повышенная утомляемость;
• потеря сознания;
• галлюцинации;
• «кошмарные» сновидения;
• судороги;
• спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
• нарушение зрения;
• уменьшение секреции слезной жидкости;
• сухость и болезненность глаз;
• нарушение слуха;
• конъюнктивит;
• синусовая брадикардия;
• выраженное снижение АД;
• нарушение AV-проводимости;
• ортостатическая гипотензия;
• декомпенсация ХСН;
• периферические отеки;
• проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
• боль в груди;
• диарея;
• тошнота, рвота;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• заложенность носа;
• затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
• у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
• гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
• гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• аллергический ринит;
• усиление потоотделения;
• гиперемия кожи;
• обострение симптомов псориаза;
• алопеция;
• мышечная слабость;
• судороги в икроножных мышцах;
• артралгия;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• нарушение потенции;
• синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая инотропной терапии);
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
• период лактации;
• одновременный прием ингибиторов МАО, кроме МАО-В;
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
• одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает риск побочных эффектов для плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, так как бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).

Пациентов следует обучить технике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости обращения к врачу при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется провести исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы могут оказаться неэффективными. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и увеличение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения может наблюдаться снижение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой существует риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может скрывать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, так как может усилить симптомы.

При сахарном диабете бисопролол может скрывать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, он практически не усиливает гипогликемию, вызванную инсулином, и не задерживает восстановление уровня глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном применении с клонидином его отмена может быть осуществлена только через несколько дней после прекращения бисопролола.

Возможно усиление реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

При необходимости проведения планового хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 часов до общей анестезии. Если пациент принял бисопролол перед операцией, ему следует подобрать анестетик с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципроктивную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усиливать действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие комбинации, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго контролировать дозировку. Передозировка может привести к бронхоспазму.

Если у пожилых пациентов наблюдается нарастающая брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокада, бронхоспазм, желудочковые аритмии, серьезные нарушения функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Резкое прекращение лечения может привести к серьезным аритмиям и инфаркту миокарда. Отмену следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (уменьшая дозу на 25% каждые 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием уровня катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут повышать риск тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, принимающих бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, а также средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) могут усиливать кардиодепрессивное действие и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск анафилактических реакций.

Бисопролол может изменять эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, скрывая симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект может ослабляться нестероидными противовоспалительными препаратами (из-за задержки ионов натрия и блокировки синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероидами и эстрогенами (из-за задержки ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин могут повышать риск брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуется сочетание бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) при их внутривенном введении из-за увеличения отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль ЭКГ).

При одновременном применении бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении бисопролола и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Совместное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Совместный прием бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом могут удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные препараты могут усиливать угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) из-за значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин может повышать концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин сокращает период полувыведения бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол OBL;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол ратиофарм;
• Бисопролол Сандоз;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола гемифумарат;
• Бисопролола фумарат;
• Бисопролола фумарат Фармаплант;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

Клинические исследования по взаимодействию бисопролола с другими препаратами

Бисопролол, кардиоселективный бета-адреноблокатор, широко используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Важным аспектом его применения является изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, что позволяет избежать нежелательных эффектов и повысить эффективность терапии.

Клинические исследования, посвященные взаимодействию бисопролола, показывают, что он может взаимодействовать с различными группами препаратов, включая антигипертензивные средства, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), антиаритмические средства и другие. Например, в одном из исследований было установлено, что комбинация бисопролола с другими антигипертензивными средствами, такими как диуретики или ингибиторы АПФ, может приводить к синергетическому эффекту, что позволяет достичь более выраженного снижения артериального давления.

Однако, несмотря на положительные эффекты, важно учитывать возможные риски. Например, сочетание бисопролола с НПВП может снижать антигипертензивный эффект последнего, что требует корректировки дозировки и тщательного мониторинга состояния пациента. В клинических испытаниях также отмечалось, что бисопролол может усиливать действие других бета-адреноблокаторов, что может привести к брадикардии и другим сердечно-сосудистым нарушениям.

Кроме того, взаимодействие бисопролола с антиаритмическими средствами, такими как амидарон или дигоксин, требует особого внимания. Исследования показывают, что бисопролол может увеличивать уровень дигоксина в плазме, что повышает риск токсичности. Поэтому при назначении этих препаратов необходимо проводить регулярный мониторинг уровня дигоксина и частоты сердечных сокращений.

Также следует учитывать, что бисопролол может взаимодействовать с препаратами, влияющими на метаболизм в печени. Например, индукция или ингибирование ферментов системы CYP450 может изменять уровень бисопролола в организме, что требует коррекции дозы. В клинических испытаниях было показано, что препараты, такие как рифампицин, могут снижать концентрацию бисопролола, тогда как ингибиторы, такие как кетоконазол, могут повышать его уровень.

В заключение, взаимодействие бисопролола с другими препаратами является важным аспектом его клинического применения. Необходимость индивидуального подхода к каждому пациенту и тщательный мониторинг состояния здоровья позволяют минимизировать риски и повысить эффективность лечения. Важно, чтобы врачи были осведомлены о возможных взаимодействиях и учитывали их при назначении терапии, что позволит обеспечить безопасность и эффективность лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Рекомендации по мониторингу при совместном применении бисопролола

При совместном применении бисопролола с другими лекарственными средствами важно учитывать возможные взаимодействия, которые могут повлиять на эффективность терапии и безопасность пациента. Рекомендуется проводить регулярный мониторинг состояния пациента, чтобы своевременно выявлять и корректировать возможные побочные эффекты или изменения в клиническом состоянии.

Первым шагом в мониторинге является контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Бисопролол, как бета-адреноблокатор, может снижать частоту сердечных сокращений, и при сочетании с другими препаратами, которые также влияют на сердечно-сосудистую систему, может возникнуть риск брадикардии. Поэтому важно регулярно измерять пульс и давление, особенно в начале терапии или при изменении дозировки.

Кроме того, следует обращать внимание на возможные изменения в электролитном балансе, особенно при совместном применении бисопролола с диуретиками. Низкий уровень калия может увеличить риск аритмий, поэтому рекомендуется периодически проводить анализы на уровень электролитов в крови.

Также необходимо учитывать влияние других антигипертензивных средств. При комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, антагонистами кальция или диуретиками может потребоваться коррекция дозы бисопролола для достижения оптимального терапевтического эффекта и минимизации побочных реакций.

Важно помнить о взаимодействии бисопролола с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола, поэтому при необходимости их применения следует контролировать уровень артериального давления и, возможно, корректировать дозу бета-адреноблокатора.

При назначении бисопролола пациентам с сопутствующими заболеваниями, такими как диабет, астма или хроническая обструктивная болезнь легких, необходимо внимательно следить за состоянием пациента. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии, поэтому диабетикам следует регулярно контролировать уровень сахара в крови.

В заключение, мониторинг при совместном применении бисопролола с другими препаратами должен быть комплексным и включать регулярные проверки артериального давления, частоты сердечных сокращений, уровня электролитов и общего состояния пациента. Это позволит избежать нежелательных эффектов и обеспечить максимальную эффективность терапии.

Особенности взаимодействия бисопролола с препаратами для лечения сопутствующих заболеваний

Бисопролол является селективным бета-1-адреноблокатором, который широко используется для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний. Однако, как и любой другой препарат, бисопролол может взаимодействовать с различными лекарственными средствами, что может повлиять на его эффективность и безопасность. Важно учитывать особенности взаимодействия бисопролола с препаратами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний.

Одним из наиболее значимых взаимодействий является сочетание бисопролола с другими антигипертензивными средствами. При совместном применении бисопролола с диуретиками, ингибиторами АПФ или антагонистами кальция может наблюдаться синергетический эффект, что приводит к более выраженному снижению артериального давления. Однако необходимо тщательно контролировать уровень артериального давления и функцию почек, чтобы избежать гипотензии и почечной недостаточности.

Кроме того, бисопролол может взаимодействовать с препаратами, влияющими на сердечный ритм. Например, при одновременном применении с антиаритмическими средствами, такими как амиодарон или дигоксин, может увеличиваться риск брадикардии и других нарушений сердечного ритма. В таких случаях требуется регулярный мониторинг сердечного ритма и, при необходимости, коррекция дозы препаратов.

Также следует учитывать взаимодействие бисопролола с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола, что может потребовать увеличения дозы последнего для достижения желаемого уровня контроля артериального давления. Важно помнить, что длительное применение НПВС может также негативно сказаться на функции почек, особенно у пациентов с уже существующими заболеваниями.

При назначении бисопролола пациентам с диабетом необходимо учитывать его влияние на уровень глюкозы в крови. Бисопролол может маскировать симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, что может быть опасно для пациентов, принимающих инсулин или другие гипогликемические препараты. Поэтому важно информировать пациентов о возможных рисках и проводить регулярный мониторинг уровня глюкозы.

Наконец, следует обратить внимание на взаимодействие бисопролола с препаратами, влияющими на метаболизм в печени. Бисопролол метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2D6. Препараты, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты, могут изменять уровень бисопролола в крови, что может привести к увеличению его токсичности или снижению эффективности. Поэтому при назначении бисопролола пациентам, принимающим другие препараты, влияющие на метаболизм в печени, необходимо учитывать возможные взаимодействия и при необходимости корректировать дозу.

Таким образом, бисопролол может взаимодействовать с различными лекарственными средствами, что требует внимательного подхода к его назначению и мониторингу состояния пациента. Важно учитывать все сопутствующие заболевания и препараты, которые принимает пациент, чтобы минимизировать риск нежелательных эффектов и обеспечить максимальную эффективность терапии.